Тироксин

Главная » Тироксин

Фармакодинамика

Синтетический  L-энантиомер тироксина. После фрагментальной трансформации в гормон щитовидной железы Т3 (в печени и почках) и миграции в структурные клетки, проявляет активность при формировании и росте тканей, и в метаболизме. В малых дозах оказывает обновляющий и ускоряющий образование эффект на обмен белков и жиров. В умеренных дозах становится стимулом роста и развития, увеличивает потребность структур в кислороде, провоцирует обмен белков, жиров и углеводов, повышает работу кардио-сосудистой и ЦН систем.
В предельных дозах подавляет выпуск тиреотропин-рилизинг-фактор гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона (ТТГ) гипофиза.
Лечебное действие обнаруживается через 7-12 дней, в продолжении такого же срока остаётся эффект после отмены лекарства. Терапевтический эффект при снижении  функции щитовидной железы наблюдается через 3-5 сут. Проявления болезни Грейвса-Базедова снижаются или уходят в сроке 3-6 мес.

Тироксин

Фармакокинетика

При употреблении внутрь L-Тироксин 100 Берлин-Хеми всасывается практически только в верхней части тонкой кишки. Усваивается до 80% употребленной дозы лекарства. Принимаемая попутно пища затрудняет усваяемость левотироксина натрия. Предельное содержание в плазме крови наступает приблизительно через 5-6 часов после употребления внутрь. После всасывания более 99% активного вещества связывается с протеинами плазмы крови (тироксин-связывающим глобулином, тироксин-связывающим транстиретином и альбумином). В разных структурах происходит монодейодирование около 80%  L-Тироксина 100 Берлин-Хеми с возникновением трийодтиронина (Т3) и остаточных продуктов. Обмен веществ тиреоидных гормонов происходит в основном в печени, почках, головном мозге и в мускулах.
Незначительный объем лекарства подвергается отделению аминогруппы и отделению карбоксильной группы, а также соединению с серной кислотой и глюкуронатами (в печени). Метаболиты элиминируются почками и через ЖКТ. Т1/2 лекарственного средства равен 6-7 суток. При гипертиреозе Т1/2 снижается до 3-4 суток, а при снижении гормонов ЩЖ, затягивается до 9-10 суток.

Показания к применению

  • понижение функции щитовидной железы;
  • эутиреоидный коллоидный узловой зоб;
  • в роли заместительного лечения и для предотвращения возвращения зоба после хирургии ЩЖ;
  • злокачественная опухоль ЩЖ (после хирургического вмешательства);
  • болезнь Грейвса-Базедова: после наступления нормального состояния тиреостатиками (в виде объединенной или монотерапии);
  • в роли способа диагностики при выполнении теста тиреоидного подавления.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к активному компоненту или к любому из дополнительных соединений включенных в состав ЛС (см. параграф Состав);
  • нелеченный гипертиреоз;
  • омертвение участка миокарда, воспаление миокарда;
  • нелеченная недостаточная работа коры надпочечников.

С осторожностью необходимо назначать лекарственное средство при болезнях сердца и сосудов: ИБС (атеросклероз, грудная жаба, некроз ткани сердечной мышцы в анамнезе), повышенное АД, нарушение ритма в камерах сердца, при сахарном диабете, тяжелом долгое время существующем недостатке гормонов ЩЗ, синдроме плохого всасывания (возможно изменение дозы).

Применение в период беременности и лактации

Во время беременности и кормления грудью лечение данным лекарством, назначенным по причине низкой функции щитовидной железы, должно быть продолжено. Во время беременности требуется повышение дозы лекарства из-за увеличения числа главного транспортера тиреоидных гормонов. Объема тироксина (Т4) и трийодтиронина (Т3), выделяемого с грудным молоком (даже при осуществлении терапии значительными дозами лекарства), не хватит для того, чтобы спровоцировать какие-то расстройства у ребенка.
Применение ЛС в сочетании с противотиреоидными препаратами при беременности запрещается, поскольку прием натриевой соли L-тироксина может нуждается в повышении доз противотиреоидных веществ. Из-за того, что противотиреоидные средства, в отличие от натриевой соли L-тироксина, способны проникать сквозь плаценту, у ребенка может сформироваться недостаточность функций ЩЖ. На весь срок кормления грудью лекарство нужно принимать с осмотрительностью, строго в назначенных дозах под контролем врача.

Способ применения и дозы

Доза для одного дня устанавливается отдельно в каждом случае, с учётом всех показаний.
L-Тироксин 100 Берлин-Хеми в дозе одного дня употребляют с утра, на голодный желудок, или по крайнем случае, за полчаса до еды, запивая таблетку небольшим объемом воды (половина стакана) и не измельчая.
При осуществлении заместительного лечения гипотиреоза (если нет заболеваний сердца и сосудов) данный препарат назначают в дозе одного дня 1,6-1,8 мкг/кг массы тела. При излишнем весе рассчитывать дозировку необходимо делая упор «идеальный вес».

Стартовая фаза заместительного лечения при недостатке тироксин (Т4), трийодтиронин (Т3) и кальцитонин гормонов

Больные без заболеваний сердечно-сосудистой системы, не старше 55 лет

  начальная доза: женщины — 50-100 мкг/сут, мужчины — 50-150 мкг/сут

Больные с заболеваниями сердечно-сосудистой системы или старше 55 лет

  Начальная доза — 25 мкг в день

  Повышать по 25 мкг с перерывом 3-6 недель до приведения в норму значений ТТГ в крови

  При возникновении или усугублении признаков со стороны ССС выполнить коррекцию лечения сердечно-сосудистых заболеваний

Младенцам, находящимся на грудном вскармливании и детям до 3 лет суточную дозу лекарства L-Тироксин 100 Берлин-Хеми дают в один прием за полчаса до утреннего кормления. Таблетку размешивают в воде объемом 10-15 мл до тонкой суспензии, прямо перед потреблением средства.
У больных с серьезным долгое время беспокоящем гипотиреозом, к терапии необходимо приступать с большой осторожностью, начиная с низких доз — 25 мкг/сут, дозу повышают до поддерживающей через более длительные перерывы во времени — на 25 мкг/сут каждые 2 недели и часто контролируют уровень ТТГ в крови. Обычно, при недостаточной функции щитовидной железы L-Тироксин принимают, в продолжении всей жизни. При чрезмерном содержании ТТГ, эти таблетки применяют в объединенном лечении с противотиреоидными ЛС после наступления  состояния при котором имеется увеличение щитовидной железы с ее нормальной функцией. Во всех ситуациях продолжительность терапии лекарством устанавает врач.

Побочный эффект

При корректном применении под наблюдением врача побочная активность не определяется.
При гиперчувствительности к ЛС может возникнуть аллергический ответ.

Передозировка

При превышении дозы препарата появляются признаки, свойственные для избытка гормонов ЩЖ: ЧСС превышает 90 ударов, аритмия, боль в области сердца, тревожность, дрожь, отсутствие сна, избыточное потоотделение, отсутствие аппетита, похудание, расстройства желудка, рвота, мигрень, повышенная утомляемость, спазмы мышц. Относительно выраженности признаков врачом может быть назначено снижение суточной дозы лекарства, интервал в терапии на несколько  суток, назначение блокирования бета-адренорецепторов. После купирования побочного действия лечение необходимо начинать осторожно с более малой дозы. Противотиреоидные препараты применять не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Левотироксин натрия увеличивает активность средств, нарушающих образование протромбина в печени, что может потребовать понижения их дозы.
Использование трициклических антидепрессантов с левотироксином натрия может привести к увеличению активности антидепрессантов.
ТТГ способны усиливать потребность в инсулине и гипогликемических средствах. Чаще следует выполнять мониторинг содержания глюкозы крови, необходимо его проводить в период старта терапии левотироксином натрия, а также при коррекции дозы средства.
L-Тироксин 100 Берлин-Хеми понижает активность кардиогликозидов. При сочетании с холестирамином, холестиполом и алюминия гидроксидом снижается концентрация в сыворотке левотироксина натрия из-за замедления всасывания его в ЖКТ.
При одномоментном использовании с анаболиками, L-аспарагиназой, тамоксифеном вероятно взаимоактивность на этапе связывания с протеином.
При одномоментном использовании с дифенином, анальгином и аспирином, производными фиброевой кислоты, диуретиком фуросемидом в значительных дозах увеличивается концентрация не связанного с протеинами сыворотки крови левотироксина натрия и тироксина.
Гормон роста при одномоментном использовании с левотироксином натрия способен форсировать закрытие хрящевых пластин роста.
Прием люминала, производного дибензазепина, и противотуберкулёзного антибиотика способен ускорять очищение левотироксина натрия и может требовать увеличения дозы.
Эстрагеновая группа женских половых стероидов увеличивает число связанной с тиреоглобулином фракции, что может обеспечить понижение эффективности лекарства.
Амиодарон, аминоглутетимид, пара-аминосалициловая кислота (ПАСК), этионамид, противотиреоидные препараты,  средства для блокирования бета-адренорецепторов, хлоральгидрат, диазепам, леводопа, дофамин, метоклопрамида гидрохлорид, ловастатин, гормон дельта-клеток островков Лангерганса ПЖ влияют на производство, секретирование, распространение и обмен левотироксина натрия.
Соесодержащие продукты, способны понизить усваяемость средства левотироксина натрия (может стать необходимым изменение дозы).

Специальные указания

При недостатке тироксин (Т4), трийодтиронин (Т3) и кальцитонин, возникшем по причине поражения гипофиза, необходимо выяснить, имеется ли попутно недостаточность коры надпочечников. В такой ситуации заместительное лечение глюкокортикоидами необходимо начать до старта лечения гипотиреоза тироксином (T4) и трийодтиронином (T3) для предупреждения появления недостаточной работы надпочечников в острой форме.

Влияние лекарства на навык к вождению транспортных средств и управлению механизмами
Левотироксин натрия не влияет на способность к вождению автомобиля и работу требующую повышенного средоточия внимания.

Форма выпуска

  • Таблетки 100 мкг.
  • По 25 штук в блистере [ПВХ/ ПВДХ- пленка, фольга алюминиевая / ].
  • По 1, 2 или 4 блистера вместе с аннотацией размещается в пачке из картона.

Оставьте комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *

Пролистать наверх